Софосбувир: применение препарата из Индии для лечение гепатита С

Форма выпуска софосбувира

Софосбувир выпускается в виде таблеток вытянутой формы кирпично-красного цвета, которые покрыты пленочной оболочкой. На каждой таблетке выгравирована цифра 400 – количество действующего вещества в миллиграммах. В упаковке 28 таблеток.

Состав лекарства

Основной компонент лекарства – софосбувир. Дополнительные вещества:

• МКЦ;
• маннит;
• магниевая соль стеариновой кислоты;
• примелоза;
• коллоидный диоксид кремния.

Пленочная оболочка состоит из оксида железа, двуокиси титана, талька, макрогола, поливинилового спирта.

Фармакологические свойства софосбувира

Фармакодинамика

Софосбувир содержит вирусные ингибиторы, которые блокируют РНК-полимеразу NS5B возбудителя гепатита С.

Софосбувир — нуклеотидное средство, внутри клеток преобразуется в активный заменитель уридинтрифосфата (GS-461203). С применением NS5B полимеразы GS-461203 способен встраиваться в формирующуюся РНК-цепочку возбудителя гепатита и обрывать цепь.

Софосбувир – нуклеотидное вещество, которое внутри клеток превращается в GS-461203 – заменитель уридинтрифосфата. Он при помощи полимеразы NS5B встраивается в РНК-цепочку возбудителя гепатита C и разрушает ее.

GS-461203 минимизирует действие нескольких штаммов гепатита – 4а, 3а, 2а, 1b, которые вызывают 50%-ую ингибицию IC50. Заменитель УТФ делает это в диапазоне 0,7-2,6 ммоль.

Противовирусная активность

Согласно исследованиям, эффективная концентрация (ЕС50) софосбувира составляет 0,04 (штамм 1a и 4а), 0,05 (штамм 2а и 3а), 0,11 (штамм 1b) ммоль. При этом ЕС50, которая влияет на репликоны штамма 1b, не превышает показатель 0,014-0,015 ммоль.

На клеточном уровне может снизиться чувствительность к воздействию софосбувира. Это случается из-за первичной мутации S282T фермента гепатита и его изменения в репликонах восьми штаммов.

Фармакокинетика

• В организме человека софосбувир трансформируется. В клетках печени он принимает форму активного метаболита – не больше 10% от общего метаболита GS-331007.
• Жирные продукты уменьшают уровень всасываемости лекарства. При этом на неактивный метаболит тяжелая пища не влияет.

Показания к приему софосбувира

Софосбувир эффективен в составе комплексного лечения гепатита С. Перед началом приема лекарства нужно учесть 2 аспекта:

• терапия монопрепаратом не проводится.
• длительность лечения и схему врач назначает с учетом особенностей патологии и генотипа вируса.

Клинические исследования подтвердили эффективность софосбувира при лечении гепатита 1, 2, 3 и 4 генотипов. Кроме того, лекарство помогает людям, которые болеют вирусным гепатитом одновременно с ВИЧ-инфекцией, а также пациентам с раком печени.

Инструкция по применению софосбувира

Пациента должны лечить врачи, которые имеют большой опыт терапии гепатита С. Софосбувир — это не монопрепарат, его нужно принимать совместно с другими лекарственными средствами. Рекомендованная суточная дозировка — 1 таблетка в сутки во время еды.

Стандартные схемы комбинированного лечения:

• софосбувир, интерферон-альфа и рибавирин — 3 месяца при гепатите 6, 5 и 4 генотипа;
• софосбувир и рибавирин в течение 6 месяцев при вирусе 6, 5, 4 или 1 генотипов;
• софосбувир + рибавирин — 3 месяца при гепатите 2 генотипа;
• софосбувир, интерферон-альфа и рибавирин — 3 месяца при гепатите 3 генотипа;
• софосбувир + рибавирин — перед пересадкой печени;
• софосбувир + рибавирин при одновременном течении ВИЧ-инфекции и гепатита С.

Если гепатит осложняется циррозом или фиброзом, потемнением кожи, повышенной вирусной нагрузкой, лечение продолжается до 6 месяцев. Столько же терапия длится при отсутствии у пациента аллергии на интерферон-альфа и рибавирин.

Рибавирин нужно принимать в дозировке 1,2 мг на 75 кг веса во время еды. При этом дозировка софосбувира не меняется.

Раскусывать или разламывать таблетку нельзя, ее нужно проглотить целиком во время еды. Если в течение последующих 60-120 минут случилась рвота, нужно принять еще 1 таблетку.

Противопоказания

Софосбувир противопоказан к приему пациентам, у которых обнаружены такие патологии:

• повышенная чувствительность к препарату;
• конвульсивные нарушения;
• заболевание сердечно-сосудистой системы;
• онкология;
• нарушение работы почек.

Нежелательно планировать беременность во время лечения софосбувиром. Поэтому необходимо использовать барьерные контрацептивы во время терапии и на протяжении 5 недель после ее окончания.

Побочные действия софосбувира

При приеме лекарства чаще всего возникают такие побочные реакции:

1. боль в мышцах;
2. бессонница;
3. диспепсия;
4. астенический синдром;
5. головная боль.

Побочные эффекты не являются основанием для отмены софосбувира. Устранить их можно путем симптоматической терапии.

Софосбувир при беременности и лактации

Прием софосбувира в детском возрасте

Детям и подросткам нельзя принимать софосбувир, т.к. исследования о влиянии вещества на эту группу пациентов отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие софосбувира

Софосбувир можно применять одновременно с другими препаратами, если польза терапии превышает возможный вред. Однако нельзя принимать лекарство в следующих сочетаниях:

• софосбувир и боцепревир или телапревир;
• софосбувир и индукторы гликопротеина – зверобой, рифамицин, фенитоин, карбамазепин.

Условия и срок хранения

Как купить софосбувир: цена и отпуск из аптек

Софосбувир можно купить только по рецепту врача.

Софосбувир — дженерик препарата «Совальди». В России лекарство появилось несколько лет назад. Официальные дистрибьюторы продают препарат через интернет по доступной цене.

© 2022, Игнатова Татьяна Михайловна. Все права защищены.