Содержание
- 1 Форма выпуска софосбувира
- 2 Состав лекарства
- 3 Фармакологические свойства софосбувира
- 4 Показания к приему софосбувира
- 5 Инструкция по применению софосбувира
- 6 Противопоказания
- 7 Побочные действия софосбувира
- 8 Софосбувир при беременности и лактации
- 9 Прием софосбувира в детском возрасте
- 10 Лекарственное взаимодействие софосбувира
- 11 Условия и срок хранения
- 12 Как купить софосбувир: цена и отпуск из аптек
Форма выпуска софосбувира
Софосбувир выпускается в виде таблеток вытянутой формы кирпично-красного цвета, которые покрыты пленочной оболочкой. На каждой таблетке выгравирована цифра 400 – количество действующего вещества в миллиграммах. В упаковке 28 таблеток.
Состав лекарства
Основной компонент лекарства – софосбувир. Дополнительные вещества:
- МКЦ;
- маннит;
- магниевая соль стеариновой кислоты;
- примелоза;
- коллоидный диоксид кремния.
Пленочная оболочка состоит из оксида железа, двуокиси титана, талька, макрогола, поливинилового спирта.
Фармакологические свойства софосбувира
Фармакодинамика
Софосбувир содержит вирусные ингибиторы, которые блокируют РНК-полимеразу NS5B возбудителя гепатита С.
Софосбувир — нуклеотидное средство, внутри клеток преобразуется в активный заменитель уридинтрифосфата (GS-461203). С применением NS5B полимеразы GS-461203 способен встраиваться в формирующуюся РНК-цепочку возбудителя гепатита и обрывать цепь.
Софосбувир – нуклеотидное вещество, которое внутри клеток превращается в GS-461203 – заменитель уридинтрифосфата. Он при помощи полимеразы NS5B встраивается в РНК-цепочку возбудителя гепатита C и разрушает ее.
GS-461203 минимизирует действие нескольких штаммов гепатита – 4а, 3а, 2а, 1b, которые вызывают 50%-ую ингибицию IC50. Заменитель УТФ делает это в диапазоне 0,7-2,6 ммоль.
Противовирусная активность
Согласно исследованиям, эффективная концентрация (ЕС50) софосбувира составляет 0,04 (штамм 1a и 4а), 0,05 (штамм 2а и 3а), 0,11 (штамм 1b) ммоль. При этом ЕС50, которая влияет на репликоны штамма 1b, не превышает показатель 0,014-0,015 ммоль.
На клеточном уровне может снизиться чувствительность к воздействию софосбувира. Это случается из-за первичной мутации S282T фермента гепатита и его изменения в репликонах восьми штаммов.
Фармакокинетика
- В организме человека софосбувир трансформируется. В клетках печени он принимает форму активного метаболита – не больше 10% от общего метаболита GS-331007.
- Жирные продукты уменьшают уровень всасываемости лекарства. При этом на неактивный метаболит тяжелая пища не влияет.
Показания к приему софосбувира
Софосбувир эффективен в составе комплексного лечения гепатита С. Перед началом приема лекарства нужно учесть 2 аспекта:
- терапия монопрепаратом не проводится.
- длительность лечения и схему врач назначает с учетом особенностей патологии и генотипа вируса.
Клинические исследования подтвердили эффективность софосбувира при лечении гепатита 1, 2, 3 и 4 генотипов. Кроме того, лекарство помогает людям, которые болеют вирусным гепатитом одновременно с ВИЧ-инфекцией, а также пациентам с раком печени.
Инструкция по применению софосбувира
Пациента должны лечить врачи, которые имеют большой опыт терапии гепатита С. Софосбувир — это не монопрепарат, его нужно принимать совместно с другими лекарственными средствами. Рекомендованная суточная дозировка — 1 таблетка в сутки во время еды.
Стандартные схемы комбинированного лечения:
- софосбувир, интерферон-альфа и рибавирин — 3 месяца при гепатите 6, 5 и 4 генотипа;
- софосбувир и рибавирин в течение 6 месяцев при вирусе 6, 5, 4 или 1 генотипов;
- софосбувир + рибавирин — 3 месяца при гепатите 2 генотипа;
- софосбувир, интерферон-альфа и рибавирин — 3 месяца при гепатите 3 генотипа;
- софосбувир + рибавирин — перед пересадкой печени;
- софосбувир + рибавирин при одновременном течении ВИЧ-инфекции и гепатита С.
Если гепатит осложняется циррозом или фиброзом, потемнением кожи, повышенной вирусной нагрузкой, лечение продолжается до 6 месяцев. Столько же терапия длится при отсутствии у пациента аллергии на интерферон-альфа и рибавирин.
Рибавирин нужно принимать в дозировке 1,2 мг на 75 кг веса во время еды. При этом дозировка софосбувира не меняется.
Раскусывать или разламывать таблетку нельзя, ее нужно проглотить целиком во время еды. Если в течение последующих 60-120 минут случилась рвота, нужно принять еще 1 таблетку.
Противопоказания
Софосбувир противопоказан к приему пациентам, у которых обнаружены такие патологии:
- повышенная чувствительность к препарату;
- конвульсивные нарушения;
- заболевание сердечно-сосудистой системы;
- онкология;
- нарушение работы почек.
Нежелательно планировать беременность во время лечения софосбувиром. Поэтому необходимо использовать барьерные контрацептивы во время терапии и на протяжении 5 недель после ее окончания.
Побочные действия софосбувира
При приеме лекарства чаще всего возникают такие побочные реакции:
- боль в мышцах;
- бессонница;
- диспепсия;
- астенический синдром;
- головная боль.
Побочные эффекты не являются основанием для отмены софосбувира. Устранить их можно путем симптоматической терапии.
Софосбувир при беременности и лактации
Прием софосбувира в детском возрасте
Детям и подросткам нельзя принимать софосбувир, т.к. исследования о влиянии вещества на эту группу пациентов отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие софосбувира
Софосбувир можно применять одновременно с другими препаратами, если польза терапии превышает возможный вред. Однако нельзя принимать лекарство в следующих сочетаниях:
- софосбувир и боцепревир или телапревир;
- софосбувир и индукторы гликопротеина – зверобой, рифамицин, фенитоин, карбамазепин.
Условия и срок хранения
Как купить софосбувир: цена и отпуск из аптек
Софосбувир можно купить только по рецепту врача.
Софосбувир — дженерик препарата «Совальди». В России лекарство появилось несколько лет назад. Официальные дистрибьюторы продают препарат через интернет по доступной цене.
© 2022, Игнатова Татьяна Михайловна. Все права защищены.
