Содержание
- 1 Выпускаемая форма
- 2 Состав Софосбувира
- 3 Фармакологическая характеристика
- 4 Показания к назначению
- 5 Инструкция по применению Софосбувира
- 6 Противопоказания
- 7 Побочное действие Софосбувира
- 8 Назначение беременным и в лактационном периоде
- 9 Использование детьми
- 10 Взаимодействие лекарств
- 11 Заменители Софосбувира
- 12 Срок и условия хранения
- 13 Цена Софосбувира
Софосбувир (Sofosbuvir) – медикаментозный препарат, нашедший широкое применение в комбинированной терапии вирусного гепатита С. Известен с 2013 года.
Выпускаемая форма
Производитель реализует лекарство в таблетированной форме. Таблетки кирпично-красного оттенка, вытянутой формы, покрыты глазурью. С одной стороны выгравировано число 400 (что обозначает содержание в миллиграммах действующей субстанции). В каждой упаковке имеется 28 таблеток.
Состав Софосбувира
Каждая таблетка Софосбувира содержит 400 мг активной субстанции. Вспомогательными ингредиентами служат:
- коллоидный диоксид кремния;
- примелоза;
- магниевая соль стеариновой кислоты;
- маннит;
- МКЦ.
В глазури содержатся: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, двуокись титана, железа оксид.
Фармакологическая характеристика
Фармакодинамика
Препарат представляет собой не что иное, как пангенотипический супрессор РНК-полимеразы NS5B возбудителя гепатита С. Фермент нужен для удвоения РНК вируса.
Софосбувир — нуклеотидное средство, внутри клеток преобразуется в активный заменитель уридинтрифосфата (GS-461203). С применением NS5B полимеразы GS-461203 способен встраиваться в формирующуюся РНК-цепочку возбудителя гепатита и обрывать цепь.
Активное производное Софосбувира (GS-461203) тормозит активность фермента вируса штаммов 1b, 2а, 3а и 4а в значениях, вызывавших 50% ингибицию (IC50). Это действие проявляется в интервале от 0,7 до 2,6 микромоль.
Противовирусная активность
В проведенных исследованиях с применением участков РНК вируса результативная концентрация (ЕС50) Софосбувира насчитывала 0,04; 0,11; 0,05; 0,05 и 0,04 микромоль. Эти значения наблюдались против полноразмерных участков РНК вируса штаммов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а соответственно. А уровень ЕС50 Софосбувира, действующий на нетипичных репликонов штамма 1b, содержащих части NS5B из штаммов 2b, 5а или 6а, не превышал 0,014–0,015 микромоль.
В клеточной культуре. Уменьшение чувствительности к Софосбувиру объясняют первичной мутацией S282T фермента вируса гепатита штаммов 1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а.
Изменение генома S282T в репликонах 8 штаммов возбудителя обуславливает 2-18-тикратное понижение чувствительности к Софосбувиру.
Фармакокинетика
- Софосбувир, попадая в организм, подвергается трансформации. Активный метаболит, формирующийся в клетках печени, в крови не выявляется. Основной (свыше 90%) метаболит, GS-331007, является неактивным.
- Употребление Софосбувира однократно вместе продуктами избыточной жирности приводит к уменьшению скорости всасывания лекарства. В то же время, жирная пища не оказывала влияния на неактивный метаболит.
Показания к назначению
Препарат эффективен в комплексном лечении хронического гепатита С.
Перед применением лекарства следует учитывать следующие аспекты:
- Терапию монопрепаратом (Софосбувир) не проводят.
- Терапевтическую схему и продолжительность лечения назначают, исходя из генотипа возбудителя и особенностей заболевания.
- Эти же факторы определяют результативность лечения.
Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность препарата у пациентов с возбудителем гепатита 1, 2, 3, 4 генотипов. В том числе, у больных с печеночно-клеточным раком, в ожидании пересадки печени или при наличии вирусного гепатита вместе с ВИЧ-инфекцией.
Инструкция по применению Софосбувира
Лечение осуществляется исключительно специалистами, обладающими внушительным опытом в терапии гепатита С. Согласно инструкции, Софосбувир назначают совместно с другими лекарствами. Применение Софосбувира, как монопрепарата, не разрешено. Суточное количество для взрослого больного составляет 400 мг (1 таблетка) во время еды.
Комбинированное лечение:
- При наличии возбудителя гепатита 4, 5, 6 генотипа используют сочетание Софосбувир + Интерферон-альфа + Рибавирин свыше 3-х месяцев.
- Если выделен вирус 1, 4, 5, 6 генотипа, применяют комбинацию Софосбувира с Рибавирином свыше полугода (когда имеется повышенная чувствительность к интерферону).
- В случае 2 генотипа возбудителя гепатита С назначают Софосбувир вместе с Рибавирином более 3-х месяцев.
- 3 генотип вируса является показанием к назначению Софосбувира, Рибавирина и Альфа-Интерферона свыше 3-х месяцев.
- Больным, у которых планируется операция по пересадке печени, рекомендуют применение Софосбувира и Рибавирина до хирургического вмешательства.
- Аналогичная схема используется и у больных ВИЧ-инфекцией и гепатитом С.
Продолжительность лечения увеличивают до 6 месяцев, если основное заболевание осложняется фиброзом или циррозом, имеется повышенная исходная вирусная нагрузка, темный цвет кожи. Также поступают при отсутствии аллергии на Рибавирин и Альфа-интерферон.
Количество Рибавирина определяется массой тела больного (75 кг = 1,2 мг), делится пополам и употребляется тоже во время приема пищи. Дозировку Софосбувира не снижают.
После исключения Рибавирина, дождавшись нормализации показателей крови и стабилизации состояния, можно попробовать возобновить применение лекарства в количестве 600 мг каждый день. Допускается повышение до 800 мг. Но дальнейшее употребление препарата в первоначальной дозировке (1.0 мг и 1.2 мг каждый день) не советуют.
Во избежание горького привкуса таблетку нужно сразу проглатывать, употреблять во время приема пищи. Если не позднее 2-х часов после приема лекарства развивается рвота, то необходимо принять еще одну таблетку.
Противопоказания
Не рекомендуют принимать Софосбувир при следующих состояниях:
- нарушение функции почек;
- присутствие искусственного клапана;
- онкологические заболевания;
- тяжелая степень патологии сердечно-сосудистой системы;
- конвульсивные нарушения;
- повышенная чувствительность к Софосбувиру.
Побочное действие Софосбувира
К побочным эффектам применения Софосбувира относят:
- головную боль (у 10 % больных, употребляющих препарат);
- астенический синдром;
- диспепсические нарушения;
- бессонницу;
- мышечные боли.
Невыраженное побочное действие Софосбувира не становится показанием для отмены лекарства. Антидота к Софосбувиру пока не придумано, поэтому все неприятные последствия можно устранить симптоматически.
Назначение беременным и в лактационном периоде
Использование детьми
Не имеется сведений о возможности и результативности применения Софосбувира у детей и подростков.
Взаимодействие лекарств
Назначение с другими антивирусными средствами допускается, если польза от употребления превышает вероятный вред от приема. Не разрешено совместное применение:
- Софосбувира и Телапревира/Боцепревира.
- Софосбувира и лекарств, выступающих индукторами гликопротеинов (Карбамацепин, Фенитоин, Рифамицин, зверобой).
Заменители Софосбувира
Софосбувир – дженериковый препарат Совальди хорошего качества. Софосбувир в России стал использоваться несколько лет назад. Самую доступную цену лекарства в России предлагают официальные представители изготовителя Софосбувира. Аналогами препарата являются:
- Даклатасвир
- Ледипасвир (Hepcinat-LP)
Срок и условия хранения
- Софосбувир следует содержать в сухом, затемненном месте, при температуре 15-30°С.
- Беречь от детей.
- Срок годности указан на упаковке.
Цена Софосбувира
Софосбувир реализуется по рецепту специалиста.
Первые дженериковые препараты появились около года назад в аптеках Индии. Заказать лекарство можно в Интернете, выбрав правильного поставщика.
Розничная цена Софосбувира в аптеках Москвы, в основном, на порядок выше. Приобрести оригинальный Софосбувир по доступной цене предлагает официальный сайт изготовителя.
Стоимость упаковки лекарства — порядка 600 у. е. в Индии. Цена на дженериковый препарат в России — около 15 тыс. руб. При приобретении от 3-х упаковок делается скидка.
© 2020, Игнатова Татьяна Михайловна. Все права защищены.